Ejemplos ?
La única excepción es el tenofovir, que es un análogo monofosfato de un nucleótido que necesita dos fosfatos más para ser activo.
El tenofovir se administra por vía oral, se vende solo con el nombre comercial de Viread®, asociado en el mismo comprimido con emtricitabina (Truvada®), o en combinación con emtricitabina y efavirenz (Atripla®).
La asociación de tenofovir y emtricitabina (Truvada®) ha sido aprobada por la Agencia de Alimentos y Medicamentos estadounidense (FDA) para su utilización como fármaco preventivo, por ser capaz de reducir el riesgo de contraer la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), lo que se conoce como profilaxis pre-exposición.
Tenofovir es un medicamento antiviral que se emplea para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), agente causante del sida, y para la infección crónica por el virus de la hepatitis B., 4 de agosto de 2010.
Complera® / Eviplera® = tenofovir + emtricitabina+ rilpivirina: aprobado en 2011 en EEUU (Complera) y en Europa (Eviplera) para dosis única diaria.
Comercializado por Gilead Sciences. Stribild® = tenofovir + emtricitabina+ elvitegravir + cobicistat: aprobado en 2012 en EEUU para dosis única diaria.
El adefovir dipivoxil, se toma oralmente una vez por día. Generalmente el tratamiento dura un año. Tenofovir, se toma oralmente una vez al día.
En el año 2007 la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA por sus siglas en inglés) autoriza el fármaco Atripla que combina tres de los antirretrovirales más usuales en una única pastilla. Los principios activos son el efavirenz, la emtricitabina y el disoproxilo de tenofovir.
Se evaluo la eficia y toxicología del fármaco tenofovir, y encontró a tratamientos de largo plazo y dosis alta tuvieron efectos adversos que no se encontraron utilizando tratamiento de alta dosis y corto plazo seguido de un tratamiento de dosis baja y largo plazo.
Estos incluyen medicamentos antivirales lamivudina, adefovir, tenofovir, telbivudine y entecavir y los dos moduladores del sistema inmunitario interferón alfa-2a y el interferón pegilado alfa-2a.
La emtricitabina, la lamivudina y el tenofovir fosforilados poseen afinidad reducida por la polimerasa γ de DNA y prácticamente carecen de efectos adversos mitocondriales.
Casi todos los compuestos originales se eliminan pronto del plasma y la semivida es de 1 a 10 h. No obstante, el tenofovir tiene una semivida plasmática de 14 a 17 h.