Ejemplos ?
La afinidad de algunos inhibidores son: Losartán 1000 veces Telmisartán 3000 veces Irbesartán 8500 veces Olmesartán 12500 veces Valsartán 20000 veces El tercer área de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de horas que le toma al medicamento para llegar a la mitad de su concentración efectiva.
Algunos inhibidores en esta categoría de los que se conoce el porcentaje de inhibición a las 24 horas incluyendo sus dosis, son: Valsartán 80mg 30% Telmisartán 80mg 40% Losartán 100mg 25- 40% Irbesartán 150mg 40% Irbesartán 300mg 60% Olmesartán 20mg 61% Olmesartán 40mg 74% Afinidad por el receptor AT 1 en vez del receptor AT 2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto.
El telmisartán aumenta la concentración pico y mínima de digoxina en un 49% y 20% respectivamente. No se evidencian cambios del INR, es decir, cambios en la coagulación, cuando se administran la warfarina con el telmisartán.
El telmisartán reduce la presión arterial entre 6 y 12 mm Hg, aunque no se observan disminuciones mayores con dosis más elevadas del medicamento.
l telmisartán, es un antihipertensivo no-peptídico tipo ARAII (antagonista de los receptores de angiotensina II), indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial.
La excreción renal no contribuye a la eliminación del telmisartán, por lo que no se requiere una reducción en la dosificación en pacientes con enfermedad renal leve o moderada, ni en ancianos.
En casos que se requiera disminuir la presión arterial más allá del límite del telmisartán, se ha encontrado que el añadir hidroclorotiazida, un diurético, logra producir una mayor reducción en las cifras tensionales.
Ciertos estudios de fecha reciente sugieren que el telmisartán puede tener también propiedades antagonistas sobre el PPARγ confiriendo posibles beneficios metabólicos y antifibróticos.
Por lo general, los bloqueantes del receptor de la angiotensina II, tal como el telmisartán, se unen directamente al receptor de la angiotensina tipo 1 (AT 1) con gran afinidad, inhibiendo la acción de la hormona angiotensina II sobre el músculo liso, utlimadamente causando reducción en la presión arterial.
Dado que las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) no están involucradas en el metabolismo del telmisartán, no se espera que existan interacciones con drogas que inhiben o que son metabolizados también por las CYP, con la posible excepción de las interferencias con el metabolismo de drogas que son metabolizadas por el CYP2C19.
Existen siete medicamentos comercializados dentro de los ARA II: candesartán, eprosartán, irbesartán, losartán, olmesartán, telmisartán y valsartán.