Ejemplos ?
Algunos agonistas de dopamina también son administrados a pacientes con Parkinson que tienen el desorden conocido como Síndrome de las piernas inquietas o RLS (por sus siglas en inglés). Algunos ejemplos de estos son ropinirol y pramipexole.
-- En humanos, sin embargo, las drogas que reducen la actividad de la dopamina (neurolepticos, e.g., algunos antipsicóticos) han mostrado también reducir la motivación, así como provocar anhedonia (incapacidad para experimentar placer).!-- -- Contrariamente los agonistas de D2/D3 pramipexole y ropinirol tienen propiedades anti-anhedónicas, lo que ha sido estimado midiendo a través de la Escala del Placer de Snaith-Hamilton.!-- -- (La Escala del Placer de Snaith-Hamilton, fue introducida en Inglaterra en 1995 para auto-evaluar la anhedonia en pacientes psiquiátricos).
Agonistas de los receptores de dopamina tales como la apomorfina, bromocriptina, cabergolina, dihidrexidina (LS-186,899), dopamina, fenoldopam, piribedil, lisurida, pergolida, pramipexol, ropinirol, y rotigotina, que se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, Síndrome de las piernas inquietas, hiperprolactinemia, y disfunción sexual, como así también los que están siendo investigados respectivamente para el tratamiento de la depresión clínica (antidepresivos) y ansiedad (ansiolíticos).
Una monoterapia inicial con agonistas de la dopamina (otros ejemplos incluyen pergolida, pramipexol, y ropinirol) se asocia con una reducción del riesgo de complicaciones motoras en pacientes con Parkinson, respecto al tratamiento con levodopa.
El descubrimiento de la utilidad de este fármaco en el síndrome de piernas inquietas ha sido un ejemplo exitoso de reutilización de fármacos. La patente del Ropinirol expiró en mayo de 2008, y el medicamento ya está disponible en forma de genérico.
Ropinirol está disponible en varias preparaciones, que van desde tabletas de 0,25 mg hasta comprimidos de 5 mg. La razón principal para ello es la titulación de la dosis.
El ropinirol es también uno de los dos fármacos aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas (SPI), siendo el otro el pramipexol.
Para la enfermedad de Parkinson, la dosis máxima recomendada es de 24 mg al día, tomados en tres dosis separadas repartidas a lo largo del día. Ropinirol actúa como agonista de los receptores de dopamina D2, D3 y D4, con mayor afinidad por los D3.
Existen indicios de que prácticamente no tiene afinidad por los receptores 5-HT 1, GABA A, el GABA, muscarínicos, α 1 y receptores β-adrenérgicos. Ropinirol se metaboliza principalmente mediante el citocromo P450 CYP1A2.
En dosis superiores a 24 mg, puede producirse la inhibición de CYP2D6, aunque esto sólo se ha probado in vitro. Ropinirol puede causar náuseas, mareos, alucinaciones, hipotensión ortostática y ataques súbitos de sueño durante el día.
Otros efectos secundarios más raros e inusuales, específicos para los agonistas preferentes de los D 3 como el ropinirol y pramipexol pueden incluir hipersexualidad y ludopatía, incluso en pacientes sin antecedentes de estas conductas.
l ropinirol es un fármaco agonista de la dopamina no derivado de la ergolina que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.