Ejemplos ?
Actúan bloqueando los receptores H2 para la histamina e inhibiendo la secreción ácida, lo que facilita la cicatrización de las úlceras. Dentro de este grupo se incluyen la ranitidina, famotidina, cimetidina, nizatidina y roxatidina.
La nizatidina, a diferencia de los demás antagoinstas H 2, sufre poco metabolismo en el hígado, por lo que tiene una biodisponibilidad cercana al 100%.
a nizatidina es un medicamento antagonista de los receptores de H 2, uno de los tipos de receptores para la histamina sobre las células parietales del estómago.
La oposición a estos receptores causa una disminución en la secreción de ácido en el jugo gástrico, por lo que la nizatidina se indica en medicina para el tratamiento del reflujo gastroesofágico y úlceras pépticas, en especial la dispepsia nocturna.
La nizatidina fue el último antagonista de los receptores H 2 de entrar en el mercado antes de la aparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones.
La nizatidina es un agente específico para los receptores H 2 y no tiene efecto sobre los receptores de la histamina H 1 y H 3. Los efectos de este agente son dependientes de la dosis.
Aunque la importancia clínica de esta interacción aún permanece en debate, es posible que la nizatidina aumente la concentración sanguínea del etanol durante el consumo de licor.
Al inhibir la concentración intracelular de AMPc como consecuencia de la unión de la nizatidina sobre los receptores H 2, se afectan también en buena medida los efectos de la gastrina y la acetilcolina, acentuándose más aún la inhibición del ácido gástrico.
La nizatidina reduce hasta un 90% del ácido nocturno y entre un 60-80% de la secreción del ácido diurno. No se recomienda el uso de la nizatidina y otros antagonistas H 2 en escolares menores de 12 años y, en adultos, no se recomienda su uso más de 2 semanas.
Existe poca interacción demostada entre la nizatidina y otros medicamentos que utilizan la enzima citocromo P450 para su metabolismo, una interacción imortante con otros antagonistas H 2 como la cimetidina.
Otros medicamentos como los bloqueadores de los receptores de histamina 2 (cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina) y los promotílicos como la metoclopramida y la domperidona no son tan efectivos en el tratamiento de esta patología.
En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina.