lopinavir

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Ejemplos ?
Sólo existe un ensayo clínico que estudia el uso de darunavir/ritonavir en pacientes que inician tratamiento, y es frente a lopinavir/ritonavir.
Requería de la toma de ocho cápsulas de tamaño muy grande dos veces al día, por lo cual la producción fue finalizada el 31 de diciembre de 2004. Lopinavir, que éstá comercializado como Kaletra®, si bien incluye también bajas dosis de ritonavir (Kaletra es una combinación a dosis fija de lopinavir y ritonavir).: Kaletra es fabricado por Abbott Laboratories.
Junto con lopinavir, es el inhibidor de la protesa que más ha demostrado su actividad, ya que tiene ensayos clínicos frente a todos los demás fármacos, y ninguno ha demostrado ser más eficaz ni más seguro que atazanavir, incuyendo nuevos fármacos como elvitegravir/cobicistat que se les presuponía más potente.
Actualmente se considera que lopinavir es un fármaco ampliamente superado por los nuevos inhibidores de proteasa (atazanavir y darunavir) Atazanavir: nombre comercial: Reyataz ®: aprobado el 20 de junio de 2003.
Actualmente considerado terapia subótpima. Kaletra® = Lopinavir + Ritonavir.: aprobado el 15 de septiembre de 2000. Demuestra alta potencia, similar a Invirase (saquinavir) y con frecuencia se utiliza para casos de resistencia viral.Su problema son los efectos secundarios, sobre todo el aumento de los niveles de lípidos en sangre.
A causa de los altos precios y de la diseminación de las infecciones de VIH, el gobierno de Tailandia emitió, el 29 de enero del 2007, una licencia obligatoria para producir y/o importar versiones genéricas de lopinavir y ritonavir.
En respuesta, los labratorios Abbott, detentores de la patente del producto, retiraron el registro de lopinavir y otras siete de sus nuevas drogas de Tailandia, citando la falta de respeto del gobierno de Tailandia por las patentes.
La eficacia por separado del lopinavir es muy baja, dado que es metabolizada por el citocromo P450 3A4, más conocido como CYP3A y sus niveles séricos y efectos terapéuticos se ven disminuidos.
El lopinavir es un antirretroviral de la familia de los inhibidores de la proteasa. Se utiliza como subterapéutico junto con el ritonavir y la loratadina en la terapia antirretroviral altamente supresiva para los pacientes infectados por VIH-1 y VIH-2.
La administración concomitante de la asociación antiretroviral lopinavir/ritonavir con la atovaquona ocasionó una reducción de los niveles plasmáticos de atovaquona.
Entre los medicamentos incluidos se encuentran las drogas para el tratamiento del HIV/sida efavirenz y lopinavir/ritonavir, además del clopidogrel para el tratamiento de enfermedades coronarias.
La nevirapina es un inductor de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2B6del del citocromo P450, por lo que rduce los niveles de varios fármacos coadministrados incluyendo la antirretrovirales efavirenz, indinavir, lopinavir, nelfinavir y saquinavir, así como claritromicina, ketoconazol, medicamentos de anticoncepción hormonal y metadona.