levonorgestrel

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levonorgestrel

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Ejemplos ?
Según Horacio Croxatto (del ICMER (Instituto Chileno de Medicina Reproductiva), si nuevos estudios corroboran estos hallazgos podría reemplazar a otros anticonceptivos de emergencia (como el acetato de ulipristal, la mifepristona y el levonorgestrel).
El Norplant es el más difundido y consiste en 6 cápsulas de silastic de 2,4 mm de diámetro y 34 mm de largo cada una, que contienen 36 mg de Levonorgestrel.
Es 2,8 veces más potente que el levonorgestrel, tiene pocos efectos androgénicos (prácticamente no compite con la testosterona para ligarse a la proteína transportadora) y no tiene influencia sobre la actividad estrogénica, lo que permite emplear bajas dosis de estrógenos en los preparados anticonceptivos y reducir la aparición de efectos secundarios (Dibbelt et al, 1991).
No necesita del metabolismo hepático para ser biológicamente activo. Es 1,5 veces más potente que el levonorgestrel. No interfiere con el metabolismo de la testosterona y evita, en gran medida, los efectos androgénicos secundarios de los AO que contienen norgestrel y levonorgestrel.
El Mifeprex y Mifegyne están disponibles sólo en tabletas de 200 mg El acetato de ulipristal y el levonorgestrel son los anticonceptivos hormonales postcoitales de referencia en América y Europa occidental.
Los ensayos biológicos han demostrado que tiene una alta selectividad progestacional y su afinidad para unirse con los receptores androgénicos es menor que la del gestodeno y el levonorgestrel, lo que le confiere una elevada actividad progestacional con muy baja actividad androgénica (Huber, 1991).
Las mujeres que toman píldoras anticonceptivas que contengan drospirenona tienen un riesgo de desarrollar un tromboembolismo seis a siete veces más alto en comparación con mujeres que no toman ninguna píldora anticonceptiva, y dos veces el riesgo en comparación con mujeres que toman píldoras anticonceptivas con levonorgestrel.
Las sustancias derivadas de este núcleo muestran grupos metilo -CH3, en las posiciones 10 y 13 para integrar los carbonos 18 y 19; generalmente existe una cadena alifática en el carbono 17, la longitud de dicha cadena y la presencia de metilos en el carbono 10 y 13 determina las diferentes estructuras de estas sustancias. Es el grupo más nuevo y en éste hay cuatro progestágenos importantes: levonorgestrel, desogestrel, gestodeno y norgestimato.
El avance más importante que se ha producido en los últimos años ha sido la obtención de tres gestágenos derivados del levonorgestrel y que son los llamados “progestágenos de tercera generación”.
El uso de mifepristona en una dosis de 25 mg a 50 mg (considerada una dosis media) como anticonceptivo de emergencia viene avalado por estudios clínicos del año 2008 que consideran a la mifepristona junto con el levonorgestrel y el DIU, pero por delante de éstos, como métodos anticonceptivos de emergencia más efectivos que el método de Yuzpe, el danazol y anordrin, estando asociados a menos efectos secundarios.
Liberan 80 mg/día de Levonorgestrel durante los primeros 6 – 12 meses, que desciende a 50 mg/día a los 9 meses y a 30 mg/día al cabo de un tiempo.
Una única dosis de 10 mg preovulatoria de mifepristona retarda la ovulación por 3 a 4 días y es tan efectiva como un anticonceptivo de emergencia como una única dosis de 1,5 mg del progestágeno levonorgestrel En mujeres, la mifepristona a dosis mayores o iguales a 1 mg/kg antagoniza los efectos endometriales y miometriales de la progesterona.