Ejemplos ?
Los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa-2, como la clonidina y guanfacina, actúan en los autorreceptores noradrenérgicos para inhibir la activación de las células en el locus ceruleus, reduciendo efectivamente la liberación de norepinefrina cerebral.
La guanfacina puede ser utilizada en el tratamiento de la ansiedad, como el trastorno de ansiedad generalizada y los síntomas del trastorno de estrés post-traumático.
La guanfacina y otros agonistas del receptor α2A tienen acción ansiolítica, reducen la excitación simpática en las respuestas emocionales de la amígdala, y fortalece la regulación cortical prefrontal de la emoción, acción y pensamiento.
Algunos agonistas de receptores α 2 incluyen: Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1) Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A) Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1) Guanoxabenz (metabolito del guanabenz) Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico) Xilazina (de uso veterinario en pre-medicación) Los agonistas β 1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca.
Están en marcha investigaciones clínicas que buscan ampliar la aplicación de principios activos adrenérgicos, no estimulantes, tales como la atomoxetina (Strattera, un inhibidor de la recaptación sináptica de la norepinefrina) o agonistas alfa-adrenérgicos como la clonidina y la guanfacina.
Se han comenzado a realizar ensayos clínicos con ciertos fármacos que han mostrado una mejora de la función de la corteza prefrontal, como la guanfacina, un agonista adrenérgico que actúa sobre los receptores alfa 2.