Ejemplos ?
En el caso de tratamiento con claritromicina, es recomendable sustituirlo por otro antibiótico cuando se ha comenzado el tratamiento con efavirenz.
Los dos medicamentos más utilizados de esta categoría, efavirenz y nevirapina, son bastante potentes y reducen de manera transitoria la concentración plasmática del RNA vírico cuando se administran sin otros fármacos.
La nevirapina y la delavirdina son sustratos de la isoforma del Citocromo P450 3A4 (CYP3A4), mientras que el efavirenz es sustrato de citocromo P450 2B6 (CYP2B6) y CYP3A4.
Los resultados demuestran que en terapia combinada, raltegravir presenta una actividad antirretroviral tan potente y mantenida con el efavirenz a las 24 y a las 48 semanas de tratamiento, pero alcanza niveles indetectables de carga viral mucho más rápido.
En mayo de 2007, Brasil lanzó por primera vez una amenaza sobre la concesión de licencias obligatorias con relación al fármaco Efavirenz el cual es fabricado por Merck.
La eliminación de estado estable del efavirenz y la nevirapina varía de 24 a 72 h, lo que permite administrar una sola dosis al día.
Tanto el efavirenz como la nevirapina son inductores más o menos potentes de enzimas hepáticas que metabolizan fármacos como CYP3A4, mientras que la delavirdina es un inhibidor de CYP3A4.
Existen preparados comerciales que asocian en la misma cápsula varios medicamentos contra el VIH, Truvada® es una combinación de emtricitabina y tenofovir, Atripla® contiene emtricitabina, tenofovir y efavirenz.
El efavirenz se metaboliza en el hígado y produce efectos inhibidores e inductores en la isoforma 3A4 del sistema citocromo P450.
El efavirenz fue aprobado por la Administración de Alimentos y Drogas (FDA por sus siglas en inglés) de los Estados Unidos el 21 de septiembre de 1998, convirtiéndolo en el decimocuarto medicamento antirretroviral aprobado en ese país.
El efavirenz se emplea para tratar la infección por VIH. Nunca se debe emplear solo, los especialistas en tratamiento antirretroviral lo deben administrar en combinación con otros fármacos.
El efavirenz forma parte de la primera opción para iniciar el tratamiento de la infección crónica por VIH en personas que no han recibido tratamiento previo, normalmente en combinación con dos medicamentos de la familia de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos/nucleótidos (ITRAN e ITRANt), como la zidovudina o la lamivudina; o bien, con tenofovir y emtricitabina.