raltegravir


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Raltegravir (también MK-0518, nombre comercial Isentress ®) en un fármaco antirretroviral producido por la compañía farmacéutica Merck & Co, que se usa en el tratamiento de la infección por VIH.
Por otro lado, el tratamiento con raltegravir no produjo un aumento en los niveles séricos de colesterol total, LDL-colesterol o triglicéridos.
A los inhibidores de la integrasa también se les conoce como inhibidores de la transferencia de cadena, dado que interfiere en el proceso de transferencia de la cadena genética viral al genoma del huésped. Raltegravir se toma por vía oral.
En la Conferencia sobre Retrovirus e Infecciones Oportunistas de 2007, los investigadores mostraron los resultados de un ensayo en fase III, mostrando el doble de eficacia en los sujetos que tomaron 400 milígramos de raltegravir frente a los que tomaron placebo (78% vs.
De momento, raltegravir sólo está aprobado para pacientes con VIH resistente al resto de fármacos antirretrovirales de alta eficacia (TARGA); se recomienda utilizarlo en politerapia, dado que se prevé la aparición de resistencias si se utiliza como único fármaco.
Por último, con una actividad ligasa el ADN proviral es soldado, mediante sólo un enlace covalente en cada extremo, en el ADN celular.:En la actualidad existe un fármaco comercializado contra la actividad de la integrasa, el raltegravir.
La principal investigación sobre el raltegravir son dos ensayos clínicos idénticos, fase III doble ciego randomizados, denominados BENCHMRK-1 y BENCHMRK-2.
Los resultados demuestran que en terapia combinada, raltegravir presenta una actividad antirretroviral tan potente y mantenida con el efavirenz a las 24 y a las 48 semanas de tratamiento, pero alcanza niveles indetectables de carga viral mucho más rápido.
Raltegravir altera significativamente la dinámica del VIH y su decaimiento, y se continúan realizando estudios. El hecho de que los ensayos clínicos hayan demostrado que raltegravir consigue cargas virales inferiores a 50 copias/mL más rápido que los pacientes que toman inhibidores de la transcriptasa o de la proteasa, ha llevado a algunos investigadores a cuestionar los conocimientos que se daban por establecidos hasta el momento.
Fue aprobado por la FDA en octubre de 2007. Raltegravir fue el primer fármaco del grupo de los inhibidores de la integrasa. Raltegravir está dirigido contra la integrasa, un enzima del VIH que integra el material genético viral en los cromosomas humanos, un paso crítico en la patogenia de la infección.
Se está estudiando la forma en que raltegravir afecta a los reservorios de virus latentes, y la posibilidad de que la infección por VIH llegue a ser potencialmente curable...
En un estudio publicado en 2013, la pauta raltegravir+tenofovir/emtricitabina se mostró superior a Atripla en lo que respecta a eficacia virológica e inmunológica en el análisis exploratorio tras 5 años de tratamiento (J Acquir Immune Defic Syndr � Volume 63, Number 1, May 1, 2013).