Ejemplos ?
Buformina - antidiabético retirada del mercado de varios países por la diversidad de efectos tóxicos. Proguanil - una droga antimalárica.
Investigaciones recientes han sugerido un rol de los retinoides en efectos adversos cutáneos en una variedad de medicamentos incluyendo el antimalárico proguanil.
Se propone que los medicamentos tales como el proguanil actúan alterarando la homeostasis de retinoides. Los retinoides sistémicos (isotretinoína, etretinato) están contraindicados durante el embarazo ya que pueden causar defectos en el SNC, defectos cráneo-faciales, cardiovasculares y otros.
Tras una evaluación clínica y diagnóstico presuntivo o definitivo, el tratamiento de elección incluye cloroquina y primaquina. La combinación Atovaquona y proguanil puede ser usada en pacientes sensibles a la cloroquina, por cualquier razón.
Por último algunos medicamentos como el furazolidona, furoxona, benomyl, fumagilina, proguanil y clamoxiquina han demostrado que impiden el desarrollo de las esporas, lo que reduce las tasas de infección.
Los pacientes, en estos casos, pueden recibir tratamiento con otros fármacos como quinina o doxiciclina. Atavacuona: posee efecto sinérgico con proguanil frente a P.
La atovacuona sólo está disponible en combinación con proguanil bajo el nombre de Malarone, aunque a un precio superior al Lariam.
Hay muy pocos efectos secundarios asociados al uso de proguanil, algunos de los cuales incluyen leve pérdida del cabello y úlceras en la boca que ocasionalmente se han reportado tras uso profiláctico.
Ahora se utiliza estrictamente en casos de cepas resistentes (y generalmente se combina con artesunato). Las combinaciones pirimetamina cloroquina/proguanil o sulfa deben utilizarse en todas las otras infecciones de plasmodios.
Actúa principalmente en las eschizontes durante la fase de erithrocítica y en la actualidad sólo se utiliza junto con una sulfonamida. El proguanil (cloroguanadina) es una biguanida; un derivado sintético de la pirimidina.
Para la profilaxis de la toxoplasmosis, se recomiendan dosis de 1500 mg una vez al día con o sin pirimetamina y leucovorina como terapia alternativa Para el tratamiento de la malaria por Plasmodium falciparum se recomiendan las dosis siguientes Adultos y adolescentes: dosis de 250 mg una vez al día en combinación con 100 mg de proguanil han mostrado su eficacia en estudios clínicos realizados en zonas endémicas.
El perfil farmacocinético de estas drogas indica que la mitad de la dosis, dos veces al día mantiene los niveles de plasma con un mayor nivel de coherencia, dando así un mejor nivel de protección. La combinación de proguanil-cloroquina no proporciona una protección eficaz contra las cepas resistentes de P.