fentanilo

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fentanilo

m fentanyl
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Bennett falleció el 24 de mayo de 2009 mientras dormía. La autopsia realizada reveló que el músico murió de forma accidental, por una sobredosis del analgésico fentanilo.
-- El fentanilo es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 77 veces mayor que la morfina.
El fentanilo se une principalmente a (μ)-opioide acoplado a proteínas G-receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe la actividad de la adenilciclasa.
Los primeros efectos manifestados por el fentanilo son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanilo produce analgesia, euforia, sedación, disminución la capacidad de concentración, náuseas y vómitos, sensación de calor en el cuerpo, urticaria y retención de orina.
La corta duración no es debida al rápido metabolismo ni a su excreción, sino al hecho de que el fentanilo se redirige desde el cerebro hasta las otras partes del cuerpo.
Los analgésicos opioides son definidos como fármacos que derivan de una forma conceptual de la morfina, pero debido a la ingente cantidad de modificaciones que han sufrido, es muy difícil establecer una relación directa con ella. Un ejemplo claro es el fentanilo, el cual está catalogado como un derivado sintético del opio.
La síntesis de fentanilo ha sido confeccionada en cuatro etapas por Janssen Pharmaceutica partiendo como base de una molécula de 4-piperidiona clorhidrato.
Por último, se hace reaccionar ANPP con anhídrico propiónico. El fentanilo es el principal fármaco de la familia de los opiaceos sintetizados artificialmente.
El fentanilo, como todos los analgésicos opioides sintéticos, produce analgesia principalmente a través de la activación de tres receptores esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos.
En el caso del fentanilo, este presenta una alta afinidad de unión con el receptor (μ)-opioide y una afinidad más baja, pero presente, por el (K)-opioide.
Los opioides también pueden inferir en el transporte de los iones de calcio y actuar en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación de neurotransmisores. El fentanilo ofrece algunos de los efectos típicos de otros opioides a través de su agonismo de los receptores opioides.
Su fórmula química corresponde a la C 22 H 28 N 2 O, así como su nombre químico puede ser mencionado como N-(1-fentanilo-4-piperidil) propionanilida citrato (1:1).