Ejemplos ?
En el estudio BIG 1-98, de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama hormonalmente sensible, el letrozol redujo la recurrencia del cáncer, pero no cambió la tasa de supervivencia, comparado con el tamoxifeno. 600px Aromatasa Inhibidor de aromatasa Anastrozol Exemestano
El exemestano, comercializado bajo el nombre de Aromasin, es un medicamento usado para tratar el cáncer de mama. El exemestano es un inhibidor de aromatasa, lo que significa que interrumpe un paso crítico en la síntesis de estrógenos del cuerpo.
En otras palabras, el exemestano, al ser estructuralmente similar al objetivo de las enzimas, se une permanentemente a esas enzimas, así previniendo que estas completen su función de convertir los andrógenos en estrógenos.
La supresión de estrógenos por el exemestano varía desde el 85% para el estradiol (E2) al 95% para la estrona (E1). El exemestano es indicado para el tratamiento adyuvante de las mujeres posmenopáusicas con cáncer mamario precoz RE-positivo que hayan recibido dos a tres años de tamoxifeno y estén cambiándose al exemestano para la terminación de un total de cinco años de terapia adyuvante hormonal.
El exemestano es un inhibidor de aromatasa esteroideo oral que es usado en el tratamiento contra el cáncer mamario ER-positivo además de la cirugía y/o la radiación en mujeres postmenopáusicas.
El exemestano es un inactivador irreversible esteroideo de la enzima aromatasa, estructuralmente relaciona con el sustrato natural androstenediona.
Los inhibidores de aromatasa son un grupo de medicamentos que bloquean la síntesis de estrógenos y reducen el nivel de esta hormona en sangre, se utilizan para el tratamiento del cáncer de mama, entre los más empleados se encuentran el anastrozol, letrozol y exemestano.
Algunos inhibidores de aromatasa en actual uso incluyen: Aminoglutetimida Testolactona (Teslac) Anastrozol (Arimidex) Letrozol (Femara) Exemestano (Aromasin) Vorozole (Rivizor) Formestano (Lentaron) Fadrozole (Afema) 4-Androstene-3,6,17-trione ("6-OXO", comercializado como un suplemento dietético para atletas, levantador de pesas, y fisicoculturistas).
Los IAs se categorizan en dos tipos: Inhibidores esteroideos irreversibles, tales como el exemestano (Aromasin) que forman una unión permanente con el complejo de la enzima aromatasa.
El exemestano es también indicado para el tratamiento de cáncer mamario avanzado en mujeres posmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado siguiendo la terapia de tamoxifeno.
Un ensayo fase III concluyó que el uso de exemestano en mujeres posmenopáusicas con riesgo de cáncer mamario elevado reducía la incidencia de un cáncer mamario invasivo.
En 4.560 mujeres, después de 35 meses, la administración de exemestano a un dosis de 25 mg/día resultó en una reducción del 65% el riesgo de desarrollar un cáncer mamario comparado con un placebo; las tasas de incidencia anual fueron de 0.19% y 0.55%, respectivamente.