Ejemplos ?
Por consiguiente, la entacapona prolonga la respuesta clínica a la levodopa. Entacapona inhibe la COMT principalmente en los tejidos periféricos.
El fármaco es objeto de un extenso metabolismo de primer paso hepático. La biodisponibilidad de entacapona es cerca del 35% tras la ingestión de una dosis.
Los inhibidores de la COMT, tales como la entacapona, son capaces de salvar a la levodopa de la acción de la COMT prolongando su acción.
Entre los inhibidores de la COMT se incluyen la tolcapona y entacapona, las cuales se utilizan habitualmente en el tratamiento del mal de Parkinson.
DOPA Composición: Stalevo 50/12.5/200 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Levodopa 50 mg; Carbidopa 12.5 mg; Entacapona 200 mg.
Stalevo 100/25/200 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Levodopa 100 mg; Carbidopa 25 mg; Entacapona 200 mg. Stalevo 150/37.5/200 mg: Cada comprimido recubierto contiene: Levodopa 150 mg; Carbidopa 37.5 mg; Entacapona 200 mg.
Stalevo 200/50/200: Cada comprimido recubierto contiene: Levodopa 200 mg, Carbidopa 50 mg, Entacapona 200 mg. Presentaciones: Stalevo 50/12.5/200 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
Entre el 10 y el 20% de la dosis se excreta en la orina. Solo se detecta una cantidad ínfima de entacapona inalterada en la orina.
De los metabolitos urinarios un 1% solamente se forma por oxidación. Las propiedades farmacocinéticas de la entacapona son similares en los adultos jóvenes y de edad avanzada.
El metabolismo de la entacapona es más lento en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clases A y B de la escala Child-Pugh), lo cual produce una elevada concentración plasmática de entacapona, tanto en la fase de absorción como en la de eliminación (ver Contraindicaciones).
Entacapona pertenece a una nueva clase terapéutica, la de los inhibidores de la catecol-0-metiltransferasa (COMT). Es un inhibidor reversible y especifico de la COMT, de acción principalmente periférica, concebido para ser coadministrado con preparados de levodopa.
Aunque la clorfeniramina sólo posee unos efectos sedantes suaves, puede ocasionar una depresión severa del sistema nervioso central si se combina con otros fármacos que deprimen el SNC como la entacapona, los barbitúricos, los anxiolíticos, sedantes e hipnóticos, opiáceos, nalbufina, pentazocina u otros antihistamínicos H1.