Ejemplos ?
Después de ingeridos los inhibidores selectivos de la COX-2, como el celecoxib o el rofecoxib se absorben con facilidad y se liga casi en su totalidad a proteínas plasmáticas (97.4 %) y una amplia distribución tisular.
Los primeros AINE considerados inhibidores selectivos de la COX-2 fueron celecoxib y rofecoxib, pero la ventaja de su uso se ve disminuida por la inhibición de la enzima en tejidos donde es constitutiva, interfiriendo así en el funcionamiento renal, la ovulación y las acciones vasculares; pero el beneficio de suprimir las lesiones gastrointestinales representa un incentivo importante para su difusión.
Un estudio reciente demostró el efecto protector del celecoxib en pacientes con poliposis familiar adenomatosa, cuyo riesgo de cáncer de colon es de casi el 100 %.
Los inhibidores selectivos de la COX-2, como celecoxib y etoricoxib, son igual de eficaces que los no selectivos pero tienen un perfil de seguridad gastrointestinal superior.
Rofecoxib es un inhibidor selectivo de COX-2, o “coxib”; es un AINE selectiva que inhiben la COX-2 pero no la isoforma COX-1, así se ofrece el mismo alivio del dolor que con el consumo de los AINEs tradicionales, pero a la vez se reduce el riesgo DE gastropatía y riesgo de sangrado gastrointestinal. Se incluye también entre los “coxib”, etoricoxib (Acoraxia) de Merck, celecoxib (Celebrex) y valdecoxib (Bextra) de Pfizer.
Reuben fue también un contratado por la compañía farmacéutica Pfizer (que tiene la propiedad de los derechos intelectuales para comercializar celecoxib en los Estados Unidos) como portavoz.
Reuben antiguo jefe de “dolor agudo” en el Baystate Medical Center, Springfiels, Mass., reveló que los datos de 21 estudios de los cuales había sido autor sobre la eficacia de fármacos (celecoxib, entre otros) habían sido orientados para aumentar los efectos analgésicos de dichos fármacos.
En el año 2001, Merck empezó el estudio APPROVe (Adenomatous Polyp PRevention On Vioxx), un jucio de tres años con el principal objetivo de evaluar la eficacia de Rofecoxib para la profilaxis de pólipos colorectales. Celecoxib ya había sido aprobado como tratamiento para esta patología y se esperaba hacer lo mismo con el Rofecoxib.
Otro estudio, utilizando los datos de Kaiser Permanente, encontró un riesgo relativo de 1,47 para el uso de Vioxx en dosis bajas y de 3,58 para el uso de altas dosis de Vioxx en comparación con el uso habitual de celecoxib, aunque el número más pequeño no era estadísticamente significativo, y el riesgo relativo en comparación con otras poblaciones tampoco era estadísticamente significativo.
Cualquier aumento del riesgo de patologías renales y arritmias asociadas a la clase de los COX-2, inhibidores, por ejemplo celecoxib (Celebrex), valdecoxib (Bextra), parecoxib (Dynastat), lumiracoxib y etoricoxib no es evidente 30, aunque estudios menores han demostrado que estos efectos aparecen antes con el uso de celecoxib, valdecoxib y parecoxib.
Inhibidores específicos de COX-2. Ejemplos de AINE selectivos: meloxicam, rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib y valdecoxib.
Se comparó el efecto de 5 tratamientos (500 mg de glucosamina 3 veces al día; 400 mg de condroitín sulfato 3 veces al día; 200 mg de celecoxib al día; 500 mg de glucosamina + 400 mg de condroitín sulfato 3 veces al día; placebo) sobre la reducción del dolor durante 6 meses.