Ejemplos ?
Estos fármacos pueden potenciar los efectos de la serotonina, bien aumentando la síntesis de ésta a partir del L-triptófano, bien inhibiendo su su degradación por la monoamino oxidasa (IMAOs), bien incrementando su liberación (MDMA, anfetamina, fenfluramina), inhibiendo su retroalimentación negativa (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como fluoxetina o sertralina, otros antidepresivos como venlafaxina, y también agentes como anfetamina, petidina, dextrometorfano, nefazodona, etc.) o actuando directamente sobre los receptores de serotonina (buspirona).
Los efectos secundarios son leves y no graves. La buspirona está aprobada para el tratamiento del TAG. Es un agonista parcial del receptor 5 HT1A.
No se recomienda administrarla junto con buspirona, amina, simpaticomimeticas como fenilpropanolamina o efedrina, ni con antidepresivos triciclos (amitriptilina, nortriptilina) o algunos tipos de alcohol.
Buspirona (nombres comerciales: Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®) es una agente ansiolítico, no relacionado estructuralmente con las benzodiacepinas, barbitúricos u otros agentes ansiolíticos.
Frecuentemente los pacientes deben ser tratados con benzodiazepinas inicialmente para obtener ansiolisis inmediata. Generalmente, la Buspirona es inferior que las benzodiazepinas para manejar la ansiedad.
no debe administrarse dentro de las 2 semanas siguientes después de suspender IMAOs. Nefazodona: si se usa conjuntamente con buspirona, se recomienda el uso de una dosis baja (ej, 2,5 mg/dia).
La trazodona se comporta como un antagonista parcial del receptor 5-HT 1A, similar a la buspirona y trandospirona, aunque con mayor actividad intrínseca.!-- -- En los siguientes receptores, la trazodona actúa como antagonista: Receptor 5-HT 1A (K d = 78 nM) Receptor 5-HT 2A (K i = 13 nM) Receptor 5-HT 2C (K i = 192 nM) Receptor adrenérgico α 1 (K d = 39 nM) Receptor adrenérgico α 2 (K d = 405 nM) Receptor H 1 (K d = 725 nM) K i representa la afinidad por el receptor tomados de promedios de las referencias citadas.
Esquizofrenia: haloperidol, clozapina, olanzapina, risperidona, quetiapina, ziprasidona y otros antipsicóticos Trastorno de ansiedad generalizada: inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, benzodiazepinas, buspirona Trastorno obsesivo-compulsivo: clomipramina, inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (citalopram) Nuevas investigaciones indican que diferentes mecanismos biológicos pueden ser la base de algunos trastornos mentales, solo indirectamente relacionados con los neurotransmisores y la "teoría del desequilibrio químico".
La buspirona es tan eficaz como las benzodiazepinas en el tratamiento del TAG, además de ser más eficaz en el tratamiento de los síntomas depresivos comórbidos.
El tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada incluye la utilización de antidepresivos (tricíclicos, ISRS), buspirona y (a corto plazo) benzodiacepinas, y formas específicas de psicoterapia.
En 1986, Bristol-Myers Squibb obtuvo aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (en inglés Food and drug administration FDA) para la comercialización de la Buspirona.
Raros: reacción medicamentosa, hemorragia subcutánea, síntomas extrapiramidales, alucinaciones, sicosis, ataxia, convulsiones, síncope, visión en tunel, retención urinaria, alopecia, prurito, sofocos. La buspirona puede interactuar con los siguientes medicamentos: Diazepam: puede presentarse vértigo, cefalea y nausea.